อะม็อกซีซิลลิน (Amoxicillin) เป็นยาต้านจุลชีพกึ่งสังเคราะห์ในกลุ่มเบตา-แลกแทม (Beta-lactam) ประเภทย่อยอะมิโนเพนิซิลลิน (Aminopenicillin) ที่ได้รับการขึ้นทะเบียนและยอมรับอย่างกว้างขวางในบัญชียาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก (WHO Model List of Essential Medicines) กลไกหลักของยาอยู่ที่การออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (Bactericidal Activity) โดยการเข้าจับอย่างจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ Penicillin-Binding Proteins (PBPs) ซึ่งทำหน้าที่ควบคุมการเชื่อมโยงโครงสร้างตาข่ายเปปทิโดไกลแคน (Peptidoglycan) ในกระบวนการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรีย
เภสัชจลนศาสตร์และความเหนือกว่าด้านชีวประสิทธิผล
สิ่งที่ทำให้อะม็อกซีซิลลินมีความโดดเด่นเหนือกว่ายาเพนิซิลลินรุ่นดั้งเดิมและยาแอมพิซิลลิน (Ampicillin) คือคุณสมบัติการทนต่อกรดในกระเพาะอาหารที่ยอดเยี่ยมและการดูดซึมที่รวดเร็วจากทางเดินอาหารตอนบน โดยมีค่าชีวประสิทธิผลสัมบูรณ์ทางปาก (Oral Bioavailability) สูงถึง 74% ถึง 92% ซึ่งไม่ได้รับผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญจากมื้ออาหาร ระดับความเข้มข้นสูงสุดของยาในพลาสมา (Peak Plasma Concentration; Cmax) จะปรากฏขึ้นภายใน 1 ถึง 2 ชั่วโมงหลังการรับประทาน และกระจายตัวได้ดีไปยังเนื้อเยื่อส่วนใหญ่ของร่างกาย เช่น สารคัดหลั่งในหูชั้นกลาง สารคัดหลั่งในไซนัส เยื่อบุหลอดลม และของเหลวในช่องท้อง
"การใช้ยาปฏิชีวนะอย่างไม่สมเหตุผลในโรคที่เกิดจากการติดเชื้อไวรัส เช่น ไข้หวัด คออักเสบจากไวรัส หรือหลอดลมอักเสบเฉียบพลัน นอกจากจะไม่ก่อให้เกิดผลการรักษาแล้ว ยังเป็นปัจจัยเร่งหลักที่ผลักดันให้เกิดการคัดเลือกสายพันธุ์แบคทีเรียดื้อยา (Superbugs) ซึ่งคุกคามระบบสาธารณสุขทั่วโลก"
การเอาชนะกลไกต้านทานยาด้วยสูตรผสม Co-Amoxiclav
ข้อจำกัดสำคัญประการหนึ่งของอะม็อกซีซิลลินเดี่ยว คือความไวต่อการถูกย่อยทำลายโดยเอนไซม์เบตา-แลกทาเมส (Beta-lactamase) ซึ่งผลิตโดยแบคทีเรียหลายชนิด เช่น Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae และ Moraxella catarrhalis เพื่อแก้ไขข้อจำกัดนี้ วงการเภสัชกรรมจึงได้พัฒนานวัตกรรมสูตรผสมระหว่างอะม็อกซีซิลลินและกรดคลาวูลานิก (Clavulanic Acid) ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์เบตา-แลกทาเมสแบบไม่ผันกลับ (Irreversible 'Suicide' Inhibitor) ช่วยปกป้องโมเลกุลของอะม็อกซีซิลลินจากการถูกทำลาย และฟื้นฟูขอบเขตการออกฤทธิ์ในการกำจัดเชื้อได้อย่างมีประสิทธิภาพ